Mehanizam djelovanja

Jedinstvena terapija za snižavanje lipida koja omogućuje dugotrajno sniženje vrijednosti LDL-K^†1,2 

Broj odobrenja: HR2401231032

PCSK9 je protein koji promiče razgradnju LDL receptora.² LEQVIO sprečava proizvodnju proteina PCSK9, što dovodi do povećanja broja LDL-K receptora dostupnih za uklanjanje LDL kolesterola.²

Asijaloglikoproteinski receptor (ASGPR)

LEQVIO specifično ulazi u hepatocit i otpušta se u citoplazmu, dostižući nemjerljive razine u cirkulaciji unutar 48 sati od primjene. ^1,2

PCSK9 mRNA

LEQVIO radi s RNA-induciranim kompleksom za utišavanje (RISC) u stanici kako bi spriječio sintezu proteina PCSK9, kontinuirano sprječavajući proizvodnju ciljanog proteina sekvencijalnim cijepanjem višestrukih kopija mRNA PCSK9.^1-3
 

LDL receptor

Inhibirana proizvodnja PCSK9 omogućuje LDL receptorima da se recikliraju na staničnu površinu, povećavajući unos i snižavajući vrijednost LDL-K u krvotoku.²
 

^*Dvije doze godišnje nakon 2 početne doze. Jedna potkožna injekcija na početku liječenja, ponovo nakon 3 mjeseca, a zatim svakih 6 mjeseci.¹

^†Sniženje LDL kolesterola održalo se tijekom svakog 6-mjesečnog intervala doziranja nakon 2 početne doze inklisirana.
 

KRATICE:

• LDL-K, kolesterol u lipoproteinima niske gustoće; mRNA, glasnička ribonukleinska kiselina; PCSK9, proproteinska konvertaza subtilizin/keksin tipa 9.

LITERATURA:

1. Leqvio® zadnji odobreni sažetak opisa svojstava lijeka.
2. Khvorova A. N Engl J Med. 2017;376(1):4-7.
3. Fitzgerald K, White S, Borodovsky A, et al. N Engl J Med. 2017;376(1):41-51.

INDIKACIJA 

Leqvio je indiciran u odraslih s primarnom hiperkolesterolemijom (heterozigotnom porodičnom i stečenom) ili miješanom dislipidemijom, kao dodatak dijeti u kombinaciji sa statinom ili sa statinom i drugim terapijama za snižavanje lipida u bolesnika koji ne mogu postići ciljne vrijednosti LDL-kolesterola uz najveću podnošljivu dozu statina, sam ili u kombinaciji s drugim terapijama za snižavanje lipida u bolesnika koji ne podnose statine ili kod kojih je liječenje statinima kontraindicirano.